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早漏に絶大な効果を発揮する治療薬プリリジー

早漏に絶大な効果を発揮する治療薬プリリジー

早漏防止薬の内服薬として、世界で最初に登場したのがプリリジーです。
ダポキセチンが同医薬品の有効成分で、SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)に分類され、神経終末に関するセロトニン再取り込みの阻害作用があります。


セロトニンの化学的な不均衡が早漏を引き起こす原因の1つと指摘されています。
そこで、脳内における化学的な活性化が正常に戻ることによって、性的な刺激が過敏となり、状況が一変して改善方向に進みます。


早漏に対する効果につながり、治療薬の服用によって膣内への挿入から射精に至る時間(IELT:intra-vaginalejaculatorylatencytime)は延長され、射精の上手なコントロールが可能になると言います。ところが、日本国内ではプリリジーは販売の承認に至っていません。
厚生労働省からの許可を得た一部のクリニックは、海外輸入を図り、処方を進めているのです。

各国でプリリジーの承認が広がるも、国内では未承認

早漏効果が判明したことから、ダポキセチンに関する新薬の承認申請が2004年に、FDA(米国食品医薬品局)に行われました。
同成分はジョンソンエンドジョンソンの製薬部門を担うヤンセン・シラグ社が開発したものです。

それに対し、FDAは2005年10月、ダポキセチンを非承認としました。
FDAは同社に、同成分の臨床面における有効性と安全性の追加データを求めました。
有効性と安全性における3つの追加試験が進められました。
その結果、有効性および安全性のデータはFDAへ再提出されることになりました。

そののち、ダポキセチンは2010年、スウェーデンをはじめ、オーストリアやフィンランド、ドイツやポルトガル、スペインやイタリア、メキシコや韓国、およびニュージーランドなどの国々で、承認に至りました。

それ以降は、ほかのヨーロッパ諸国をはじめ豪州などでも承認されました。
さらにメナリーニ社が2012年になると、アジアやヨーロッパの多くの国々、アフリカやラテンアメリカ、中東などの国々で、ダポキセチンに関する商業化の権利を獲得し販路を拡大させています。

現在のところ、承認された国は50か国以上に及び、30を超える国々で販売や流通が展開されています。
ところが米国をはじめ、カナダや日本においては承認に至らず、ヤンセン・シラグ社との契約締結に従って、プリリジーの製品権利が移譲されたフリューエックス社の開発が進行しました。

プリリジーの開発はヤンセン・シラグ社が担い、メナリーニ社が販売

ヤンセン・シラグ社は、ジョンソンエンドジョンソンの製薬部門を担っている会社です。同社がプリリジーの有効成分であるダポキセチンを開発しました。
もともとは抗うつ薬として利用されていました薬ですが、ダポキセチンを含有したSSRIが早漏に効果があると指摘され、適応外使用が進められました。
この研究が、早漏防止薬における医薬品開発の進歩につながったと言えるでしょう。

ヤンセン・シラグ社はまず、神経伝達(脳内の化学的活動)に影響を及ぼすセロトニンの化学的不均衡から早漏が生じると仮定しました。
さらに、セロトニン再取り込みの阻害作用を非常に強く保有するダポキセチンに着目しました。

研究の結果、脳内にあるセロトニンの濃度、それによって生じる神経物質の伝達経路が着目され、早漏防止薬という新たな効果を導き、プリリジーが開発されました。
今ではメナリーニ社が多くの国々で販売展開しています。

いろいろな形状と包装形態

プリリジーは錠剤タイプで、フィルムコーティングが施されています。30mg錠および60mg錠の2種類があり、ダポキセチン30mgおよび60mgに該当する塩酸ダポキセチンが含まれています。

内側に「30」と記された30mg錠は、直径6.5mmの円形状の錠剤で薄灰色をした凸形をしています。
賦形剤の30mg錠は、45.88mgを含有している一方、60mg錠はやや大きい直径約8mmの円形状の錠剤です。

灰色の凸形で、片側には逆三角形を描いた内側に「60」と記されています。

賦形剤に含まれているものを列挙しますと、中心となる部分に乳糖一水和物、微結晶性セルロースや、ステアリン酸マグネシウムやコロイダル無水シリカが含有されています。
コーティング部分には、乳糖一水和物をはじめ、二酸化チタン(E171)やヒプロメロース、酸化鉄ブラック(E172)やトリアセチン、酸化鉄イエロー(E172)が含まれています。

包装形態はいろいろなタイプに分かれて発売されています。
1、2、3、および6錠のフィルムコーティング錠が、ポリ塩化ビニル(PVC)シートをはじめ、ポリエチレン(PE)シートや、ポリ塩化ビニリデン(PVDC)シート、もしくはALUブリスターシートに含まれています。
なお、前述の包装形態すべてが各国の市場に流通しているとはかぎりません。

医薬品の効果と薬理の検証

ダポキセチンの構造は、フルオキセチンに類似している強力なSSRIです。
ヒト細胞を活用した平衡放射性リガンド結合研究では、2005年にダポキセチンがセロトニン(5-HT)やノルエピネフリン(NE)、ドパミン(DA)の再取り込みトランスポーターに結合しました。それに加えてNE<5-HT>>DAの順で取り込みの阻害作用が証明されました。

さらに2012年、ダポキセチンが神経伝達物質放出の調節にかかわるカリウム電位依存性チャネルの強力な遮断が判明しました。
早漏に関する症状を引き起こす原因に、セロトニン濃度が関係し、脳内の活動電位不均衡のよってもたらされると指摘されたのです。

その直接的な原因は、身体的な原因から心理的な原因まで広く考えられます。
1993年から2012年に間に、ダポキセチンに関する第2相臨床試験が2本および第3相試験が5本行われました。
その結果、早漏に対する効果が実証されたのです。

第2相試験においては、用量に関する検討が進められました。
ダポキセチン100mgまでの忍容性が明らかにされましたが、副作用を考慮して、30~60mgが最適の用量と判断されたそうです。

第3相試験においては、30mgおよび60mgのダポキセチンがプラセボと比べられ、IELT延長をはじめ、PRO(患者報告アウトカム)に関する改善や、射精関連におけるストレス軽減、挿入におけるストレス軽減や、性行為の満足度に関する改善への貢献などについて、統計学的な結果を示しました。

開発メーカーが注目する有効成分

先にも述べましたが、ヤンセン・シラグ社は神経伝達に影響を及ぼすセロトニンの化学的不均衡から早漏が生じると仮定しました。
そして、セロトニン再取り込みの阻害作用を強く保有するダポキセチンに着目し、開発を展開しました。

早漏の人は、脳内にあるセロトニン分泌量が少ないため早漏の症状が出ることが、現在では分かっています。
射精に影響を及ぼす脳内刺激伝達物質のノルアドレナリンが有意に働くことで、微量な刺激でも射精に至ります。
緊張や不安によって、ストレスが生じても、ノルアドレナリンの分泌量が増加して、射精しやすくなるのがねらいです。

それに対し、セロトニンも射精に関係する神経伝達物質です。
同物質はノルアドレナリンの作用抑制や、快感増幅の作用を図るドーパミンの抑制も行います。
その結果ダポキセチンの服用により、セロトニンの再吸収の阻害を進めることで脳内のセロトニン濃度が高まり、ノルアドレナリンの分泌抑制につながり、脳内の過剰興奮の抑制に発展し、射精時間が延長することで早漏に対する効果があることがわかっています。

強力なセロトニンへの働きかけが射精中枢に働くことで、早漏における高い効果が判明しています。

プリリジーの保管方法

プリリジーのパッケージには、有効期限として、「3年」と記されています。
従って、有効期限の過ぎたプリリジーの服用は避けてください。

合わせて、医薬品の包装の破損や、改ざんの可能性があるものは絶対に服用せず、速やかに処方してくれたところへ連絡した上で返送することが重要です。

有効期限や包装状態に問題がなければ、プリリジーの服用を始めましょう。
服用しない場合は、密封保管し、日の当たる窓際や車中に放置することは絶対に避けたいところです。25°Cを下回る涼しく乾燥した場所で保管するのが適切です。

浴室や洗面所などの近くで保管することはやめましょう。
その理由は、熱と湿気によってプリリジーの成分が変化する危険性があるからで、薬効が損なわれる可能性があるためです。

また、子どもが手にできる保管場所も不適切です。
床から1.5mぐらい上の鍵がついた食器棚などが最適な保管場所と言えます。

有効期限切れに伴い、プリリジーの破棄の場合に家庭ごみとして排出、もしくは水に流すようなことはやめましょう。
医薬品の破棄は、地域別にルールが存在します。
それに従って、廃棄してください。

もしもルールがわからないときは、かかりつけの薬局にいる薬剤師に確認することが望まれます。